Neues Verfahren zur Durchfuehrung der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) mittels 18F-haltigen Nukleosiden

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Item Type:	Patent
Title:	Neues Verfahren zur Durchfuehrung der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) mittels 18F-haltigen Nukleosiden
Creators Name:	Baerwolff, D.
Abstract:	Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Durchfuehrung der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) mittels 18F-haltiger Nukleoside. Sie betrifft ferner ein neues Verfahren zur Herstellung von in der Seitenkette fluorierten 3'-Desoxy-3'-azidothymidinen. Die Erfindung hat das Ziel, neue 18F-markierte Thymidinanaloga zu finden, die fuer die PET geeignet sind. Ihr liegt ferner die Aufgabe zugrunde, ein Verfahren zur Herstellung solcher Verbindungen zu finden. Die spezielle Aufgabe besteht darin, ein Verfahren zur Einfuehrung eines oder mehrerer 18F-Fluoratome in die Seitenkette des Thymidins zu entwickeln, welches der Forderung genuegen muss, dass Synthese, Konditionierung und Reinigung innerhalb von 2 Stunden erfolgen koennen. Besonders geeignet fuer die erfindungsgemaesse Zielstellung ist 18F-5,5-Difluor-3'-desoxy-3'-azidothymidin (18F2-AZT) folgender Formel: <Formel> Ein wesentlicher Vorteil und zugleich Voraussetzung fuer die Einsetzbarkeit dieser Verbindungen besteht darin, dass sie sich in einer einfachen Synthese aus gut zugaenglichen Ausgangsstoffen herstellen lassen. Die Herstellung erfolgt durch Umsetzung von ueberschuessigem, in 5'-Stellung geschuetztem 5,5-Dibrom-3'-desoxy-3'-azidothymidin mit einem Fluorierungsmittel in Acetonitril, wonach das Reaktionsprodukt nach der Abspaltung der Schutzgruppe in einem Loesungsmittel aufgenommen und mit Essigsaeureethylester ueber Kieselgel eluiert wird.
Date:	26 October 2006

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